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农业化学；冶金建筑机械工程区域搜索

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B 作业；运输

C 化学；冶金

D 纺织；造纸

E 固定建筑物

F 机械工程、照明、加热

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2023-10-24 公布专利

2023-10-20 公布专利

2023-10-17 公布专利

2023-10-13 公布专利

2023-10-10 公布专利

2023-10-03 公布专利

2023-09-29 公布专利

2023-09-26 公布专利

2023-09-22 公布专利

2023-09-19 公布专利

专利权人

国家电网公司

华为技术有限公司

中兴通讯股份有限公司

三星电子株式会社

中国石油化工股份有限公司

鸿海精密工业股份有限公司

松下电器产业株式会社

上海交通大学

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[发明专利]一种奥拉帕尼药物共晶及其制备方法和应用-CN202210810163.0有效
发明人：庄涛;段晨昕;陈衍铭;周慧玲;陈寅 -专利权人：江苏海洋大学
申请日： 2022-07-11 - 公布日： 2023-07-14 - 主分类号： C07D237/32 文献下载
摘要：本发明公开了一种奥拉帕尼药物共晶及其制备方法和应用，以奥拉帕尼作为活性药物成分，以山奈酚为前驱体，通过分子间氢键形成的奥拉帕尼‑山奈酚共晶；或以奥拉帕尼作为活性药物成分，以槲皮素为前驱体，通过分子间氢键形成的奥拉帕尼本发明通过选择适宜的前驱体与奥拉帕尼形成奥拉帕尼药物共晶，使其在继承奥拉帕尼药理活性的同时，溶解速率得到显著降低，从而延长药物半衰期，控制体内血药浓度水平及其波动范围，维持体内血药浓度于有效PARP酶抑制水平的长期稳态，减少用药后的毒副作用，这为奥拉帕尼在医药领域的广泛应用提供了更广阔的空间。
一种奥拉帕尼药物及其制备方法应用

[发明专利]一种奥拉帕尼的精制方法-CN201510535431.2有效
发明人：杜立民;张宪美;谈敦潮;方胜;邹德超;赵大龙;王珂 -专利权人：北京科莱博医药开发有限责任公司
申请日： 2015-08-27 - 公布日： 2017-12-12 - 主分类号： C07D237/32 文献下载
摘要：本发明提供一种奥拉帕尼的精制方法，包括以下步骤A)将奥拉帕尼粗品在酰胺类溶剂中溶解，得到奥拉帕尼粗品溶液；B)将所述步骤A)得到的奥拉帕尼粗品溶液进行析晶，得到奥拉帕尼精制品。本发明提供的精制方法采用了酰胺类溶剂，酰胺类溶剂对双取代产物杂质有较好的溶解度，但是对奥拉帕尼的溶解性较差，本发明提供的精制方法不仅能够有效去除奥拉帕尼中的双取代产物杂质，并且对其他的杂质也具有较好的去除效果实验结果表明，本发明提供的精制方法得到的奥拉帕尼精制品中，双取代杂质的含量仅有0.03％，总杂为0.06％。
一种奥拉帕尼精制方法

[发明专利]一种奥拉帕尼组合物胶囊-CN201710825812.3在审
发明人：朱社凤 -专利权人：湖南七纬科技有限公司
申请日： 2017-09-14 - 公布日： 2017-11-24 - 主分类号： A61K9/48 文献下载
摘要：本发明涉及医药制剂领域，具体公开了一种奥拉帕尼组合物胶囊。本发明所述奥拉帕尼组合物胶囊包括奥拉帕尼、甘露醇、糊精、偏磷酸钾、波拉克林钾、乙酰化单甘油酯。本发明优选奥拉帕尼、甘露醇、糊精、偏磷酸钾、波拉克林钾、乙酰化单甘油酯作为奥拉帕尼胶囊的组合物，相互协同作用提高奥拉帕尼的稳定性能、流动性和溶出度，降低水分含量，有利于临床药品的安全使用和长期储存。
一种奥拉帕尼组合胶囊

[发明专利]一种奥拉帕尼组合物胶囊-CN201710699342.0有效
发明人：刘振腾;孙逸威;王立标;公文举 -专利权人：山东裕欣药业有限公司
申请日： 2017-08-16 - 公布日： 2019-11-08 - 主分类号： A61K9/48 文献下载
摘要：本发明涉及医药制剂领域，具体公开了一种奥拉帕尼组合物胶囊。本发明所述奥拉帕尼组合物胶囊包括奥拉帕尼、淀粉、二叔丁基对甲苯酚、海藻酸钠、山嵛酸甘油酯。本发明优选奥拉帕尼、淀粉、二叔丁基对甲苯酚、海藻酸钠、山嵛酸甘油酯作为奥拉帕尼胶囊的组合物，相互协同作用提高奥拉帕尼的稳定性能、流动性和溶出度，降低水分含量，有利于临床药品的安全使用和长期储存。
一种奥拉帕尼组合胶囊

[发明专利]奥拉帕尼药物组合物及其制备方法-CN201510143738.8有效
发明人：王小雷;曾金;项文娟;幸乔;孙运栋 -专利权人：江苏豪森药业集团有限公司
申请日： 2015-03-30 - 公布日： 2021-02-05 - 主分类号： A61K9/28 文献下载
摘要：本发明公开了奥拉帕尼药物组合物及其制备方法。本发明属于药物制剂领域，具体涉及一种奥拉帕尼组合物及其制备方法，该组合物包含奥拉帕尼及载体。本发明提供的奥拉帕尼组合物安全、稳定、体外溶出效果优异。
奥拉帕尼药物组合及其制备方法

[发明专利]奥拉帕尼的新用途-CN202111178205.5在审
发明人：王成 -专利权人：华中科技大学同济医学院附属协和医院
申请日： 2021-10-09 - 公布日： 2022-01-18 - 主分类号： A61K31/502 文献下载
摘要：本发明属于医药领域，公开了奥拉帕尼的新用途。具体公开的包括下述：奥拉帕尼在制备PDGFRβ磷酸化抑制剂和/或PDGFRβ下游信号通路抑制剂中的应用；奥拉帕尼在制备抑制抑癌蛋白表达下降和/或抑制细胞周期蛋白表达上升制剂中的应用；奥拉帕尼在制备防治血管损伤疾病药物中的应用；奥拉帕尼在制备防治血管再狭窄疾病制剂中的应用。本发明中奥拉帕尼对PDGFRβ有抑制作用，因此奥拉帕尼可以抑制平滑肌表型转换，从而预防和/或治疗血管损伤后再狭窄；奥拉帕尼并无通常心血管药物或其他平滑肌表型转换抑制剂的细胞毒作用，因此可以预期其安全性；
奥拉帕尼用途

[发明专利]奥拉帕尼溶出增强组合物-CN202010143408.X有效
发明人：甘勇;郭仕艳;安巍 -专利权人：中国科学院上海药物研究所
申请日： 2020-03-04 - 公布日： 2022-11-11 - 主分类号： A61K31/502 文献下载
摘要：本发明涉及一种奥拉帕尼溶出增强组合物、其制备方法和用途以及包含所述奥拉帕尼溶出增强组合物的药物。所述奥拉帕尼溶出增强组合物包含：奥拉帕尼；共聚维酮和溶出促进剂，其中，基于100重量份的奥拉帕尼，共聚维酮为100重量份以上且小于200重量份，溶出促进剂为20至150重量份。本发明的奥拉帕尼溶出增强组合物及由其制备的药物稳定性可控，能够增加活性成分口服吸收，同时减少辅料用量，增加病人用药便利性，易于工业化生产。
奥拉帕尼溶出增强组合

[发明专利]奥拉帕尼新晶型和其制备方法-CN202010230183.1在审
发明人：林文炜;王冠勋;黄原章;张永宏;胡聪成 -专利权人：台湾神隆股份有限公司
申请日： 2020-03-27 - 公布日： 2020-09-29 - 主分类号： C07D237/32 文献下载
摘要：本发明提供了奥拉帕尼的新晶型。本发明还提供了制备所述奥拉帕尼新晶型的方法，所述方法包括形成含有粗奥拉帕尼和有机溶剂的溶液；将所述溶液添加到反溶剂中以形成含有沉淀物的浆液；分离所述沉淀物；和干燥所述沉淀物以获得奥拉帕尼的晶型III。
奥拉帕尼新晶型制备方法

[发明专利]奥拉帕尼在诱导核仁应激中的应用-CN202111551555.1有效
发明人：韩涛;周祥;高博;郝茜;李秀敏;仝静;王梦欣 -专利权人：新乡医学院
申请日： 2021-12-17 - 公布日： 2023-09-12 - 主分类号： A61K31/502 文献下载
摘要：本发明涉及生物医药技术，尤其涉及奥拉帕尼在诱导核仁应激中的应用。具体地，本发明公开了奥拉帕尼通过抑制核糖体RNA(rRNA)前体的合成来触发核仁应激，从而增强核糖体蛋白(RP)RPL5和RPL11以及MDM2之间的相互作用，敲低RPL5和RPL11抑制了奥拉帕尼诱导的奥拉帕尼通过激活p53能有效抑制乳腺癌和结直肠癌细胞的存活和增殖，同时揭示了奥拉帕尼的耐药性的潜在分子机制，也为使用核仁应激‑RPs‑p53轴为对奥拉帕尼耐药的癌症提供了有希望的治疗靶点。
奥拉帕尼诱导核仁应激中的应用

[发明专利]一种奥拉帕尼的精制方法-CN201711440133.0在审
发明人：刘振腾;徐淑周;韩云龙;柴倩 -专利权人：山东裕欣药业有限公司
申请日： 2017-12-27 - 公布日： 2018-09-28 - 主分类号： C07D237/32 文献下载
摘要：本发明公开了一种奥拉帕尼的精制方法，包括(1)将奥拉帕尼粗品溶解于混合溶剂乙酸乙酯和丙酮中，控制温度在45～50℃至奥拉帕尼全溶解；(2)加入活性炭脱色，过滤，滤液降温至‑10～0℃析晶，养晶；(3)过滤，并用丙酮洗涤过滤出的固体，真空干燥得到精制的奥拉帕尼。通过本发明的精制方法，所得的奥拉帕尼纯度能够达到99.9％以上，总杂质和单个杂质分别控制在0.1％，0.05％以内，产品的质量得到了显著的提高，且精制过程操作简便，适合工业化生产。
帕尼精制过滤活性炭脱色丙酮洗涤粗品溶解过程操作混合溶剂乙酸乙酯丙酮析晶养晶溶解并用

[发明专利]具有改善的稳定性和生物利用度的奥拉帕尼固体分散体组合物-CN202180081119.4在审
发明人：任惠廷;朴庠曄;元雄禄 -专利权人：三养控股公司
申请日： 2021-12-01 - 公布日： 2023-08-15 - 主分类号： A61K47/12 文献下载
摘要：本发明涉及一种具有改善的稳定性和生物利用度的奥拉帕尼固体分散体组合物，更详细地，涉及一种奥拉帕尼固体分散体及包含该奥拉帕尼固体分散体的口服用组合物，所述奥拉帕尼固体分散体包含作为难溶性药物的奥拉帕尼、聚甲基丙烯酸酯共聚物和纤维素基聚合物作为必须成分
具有改善稳定性生物利用奥拉帕尼固体散体组合

[发明专利]一种奥拉帕尼化合物的精制方法-CN201710689829.0在审
发明人：刘振腾;孙逸威;李震;徐桂超;冷香香;黄春艳 -专利权人：山东裕欣药业有限公司
申请日： 2017-08-14 - 公布日： 2017-10-20 - 主分类号： C07D237/32 文献下载
摘要：本发明涉及一种奥拉帕尼化合物的精制方法，包括奥拉帕尼粗品的合成和奥拉帕尼的精制，其中精制包括1)在反应瓶中加入乙酸乙酯石油醚混合液和奥拉帕尼粗品，慢慢加热至50～55℃，保温搅拌20min，继续升温至70缓慢降温，将滤液温度降至20～25℃，保温，搅拌；3)再将滤液降温至0℃及以下，控制搅拌速度15转/分钟，加入晶种，控制温度及搅拌速度养晶1.5h后，过滤，滤饼用少量乙酸乙酯石油醚混合溶液冲洗，干燥，得奥拉帕尼精品本发明提供的精制方法具有条件简单，奥拉帕尼二取代物减少，产品纯度高等优点。
一种奥拉帕尼化合物精制方法

[发明专利]一种奥拉帕尼原料药的合成新方法-CN201911279360.9有效
发明人：杨鹏辉;袁和亮;刘武 -专利权人：南京亿华药业有限公司
申请日： 2019-12-13 - 公布日： 2022-03-11 - 主分类号： C07D237/32 文献下载
摘要：本发明介绍了一种抗肿瘤药奥拉帕尼的新合成方法，利用二聚体杂质不能成盐而奥拉帕尼前一步中间体可成盐的不同化学性质，采用酸碱倒的办法，有效去除二聚体杂质，所得成品HPLC纯度可达99.9%。该路线有效提高了奥拉帕尼成品的收率，6步总收率达到42.4%，对于奥拉帕尼的工业化生产有着重要意义。
一种奥拉帕尼原料药合成新方法

[发明专利]一种奥拉帕尼胶囊及其制备方法-CN201510625262.1在审
发明人：严洁;李轩 -专利权人：天津市汉康医药生物技术有限公司
申请日： 2015-09-28 - 公布日： 2017-04-05 - 主分类号： A61K9/48 文献下载
摘要：本发明涉及一种奥拉帕尼胶囊及其制备方法。本发明的奥拉帕尼胶囊，包含活性成分奥拉帕尼和作为崩解剂和粘合剂的羟丙纤维素，本发明的制剂不仅可以迅速崩解和快速溶出，且工艺简单、质量稳定。
一种奥拉帕尼胶囊及其制备方法

[发明专利]一种奥拉帕尼与草酸共晶及其制备方法-CN202111083272.9在审
发明人：陈嘉媚;张芳;戴霞林 -专利权人：天津理工大学
申请日： 2021-09-03 - 公布日： 2023-03-07 - 主分类号： C07D237/32 文献下载
摘要：本发明提供一种奥拉帕尼与草酸共晶及其制备方法与应用，本发明的奥拉帕尼与草酸共晶具备高的口服生物利用度，且其引湿性低、可压片性好，可以开发疗效更好、副作用更小的奥拉帕尼改良型制剂。本发明的奥拉帕尼与草酸共晶的制备方法工艺简单，结晶过程易于控制，重现性好，适用于工业化生产，在制备预防和/或治疗癌症的药物中具有广阔的应用前景。
一种奥拉帕尼草酸及其制备方法

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